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　　美國(guó)范德堡大學(xué)官網(wǎng)近日發(fā)布公告稱,該校生化學(xué)院化學(xué)系教授杰夫瑞·約翰斯頓與其學(xué)生開(kāi)發(fā)出一種全新合成技術(shù),能將生物體內(nèi)重要的環(huán)狀分子——環(huán)縮肽的合成步驟從之前的14步縮減到6步,而且產(chǎn)量更高,環(huán)狀分子尺寸更大。新化合過(guò)程將開(kāi)啟全新的化學(xué)運(yùn)用,更大環(huán)狀縮肽具有獨(dú)特的生物特性,可用來(lái)開(kāi)發(fā)更高效抗生素、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物以及殺蟲劑。
　　
　　環(huán)縮肽在有機(jī)生命體內(nèi)扮演著重要角色,是很多微生物用來(lái)進(jìn)攻對(duì)手的化學(xué)武器,并具有抵抗病毒的功能。但長(zhǎng)期以來(lái),這類分子特別是大環(huán)分子很難用化學(xué)方法人工合成,現(xiàn)有方法需要很多中間步驟,不僅耗時(shí),更是大大降低了產(chǎn)量。
　　
　　而這項(xiàng)發(fā)表在美國(guó)《國(guó)家科學(xué)院學(xué)報(bào)》網(wǎng)絡(luò)版的研究稱,新方法不再需要這些“繁文縟節(jié)”的中間步驟,很多環(huán)狀縮肽只需一步就能獲得,而且環(huán)內(nèi)原子數(shù)大大超過(guò)天然環(huán)縮肽。他們利用了有機(jī)合成的一種常用反應(yīng)——光延反應(yīng),這種反應(yīng)能一次性合成碳—氧等化學(xué)鍵。向事先合成的低聚物單體中加入不同化學(xué)修飾單位,他們合成出了不同的生物活性分子。
　　
　　約翰斯頓還發(fā)現(xiàn),通過(guò)加入不同的鹽類物質(zhì),他們能控制同樣單體合成產(chǎn)物的環(huán)狀尺寸,即環(huán)內(nèi)原子數(shù)。他們用同樣的單體,引入氟硼酸鈉鹽后合成了殺蟲劑基本結(jié)構(gòu)單位——環(huán)內(nèi)含24個(gè)原子的環(huán)縮肽,之前需要14步才能終合成的化學(xué)過(guò)程現(xiàn)在縮減到6步。研究人員引入氟硼酸鉀后合成了36個(gè)原子的環(huán)縮肽;引入氯化銫后合成了60個(gè)原子的環(huán)縮肽。“這些鹽就像模板,不同尺寸的鹽能用來(lái)合成不同尺寸的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。”約翰斯頓說(shuō)。
　　
　　這些具有不同化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)的環(huán)縮肽,能夠與細(xì)胞表面的特定受體蛋白結(jié)合,從而給這些受體“戴上安全帽”,根據(jù)不同設(shè)計(jì)打開(kāi)或關(guān)閉受體,可用來(lái)開(kāi)發(fā)抗病毒藥物或殺蟲劑。
　　
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